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11C类显像剂
( 发表时间:2006/6/19 14:27:03)

碳、氮、氧是构成生命的基本元素,用放射性核素碳、氮、氧标记的化合物同SPECT所用的药物区别在于它们与标记前的生物学行为一致,标记底物是生物代谢的基本物质.因此,11C、13N、15O标记的放射性药物引起了人们的重视,尤其是11C标记的放射性药物。
1、11C乙酸盐一般以加速器生产的(11C)二氧化碳与格氏试剂甲基溴化镁羧基化制备。在靶内生产的(11C)二氧化碳一般需用冷肼捕获,不但可以将靶体积缩小,而且可以除去少量氮氧化合。经氩载带、五氧化二磷干燥后进入含用新蒸200μL四氢呋喃稀释了的50μL 50mmol/L的溴化甲基镁溶液中,反应用乙醇终止.采用蒸发方法或离子柱方法纯化,得到可供注射用的(11C)乙酸盐.反应式如下:CH3MgCl+11CO2——CH311CO2MgCl ——CH311COONa整个合成过程占20分钟。放射化学效率:60~65%。
2、11C蛋氨酸合成方法与乙酸盐一样,(11C)蛋氨酸的原料是二氧化碳。碳标L—蛋氨酸有二种,一是将11C标记到硫上,称L—(S-甲基-11C)蛋氨酸,将(11C)二氧化碳转换成(11C)碘代甲烷后与前体L-高胱氨酸硫代内酯在-70度反应,经纯化能得到较纯的L-(11C)-蛋氨酸。采用溶剂蒸发法可得到可供注射用的L-(11C)-蛋氨酸。
3、多巴胺系统显像剂:多巴胺受体分多巴胺D1受体、D2受体,两者功能相反,D1受体激活腺苷还原酶,D2受体则抑制腺苷还原酶。帕金森病、精神分裂症和遗传性舞蹈病等均能引起多巴胺D1/D2受体浓度变化。在PET显像中,研究较多、应用最多的显像剂量是D2受体的配体,其中Raclopride给药三十分钟纹状体/小脑比值为10,其性能优于(11C)标记的螺哌啶酮类(11C-NMSP),但它易被内源性多巴胺取代。用去甲脱水吗啡为前体合成N-(11C)-丙基-去甲脱水吗啡,注射后纹状体/小脑比值高,是目前较为理想的D2受体显像剂。
4、乙酰胆碱受体显像剂:乙酰胆碱受体与人的认知、记忆等生理作用相关,与痴呆等到疾病相关。乙酰胆碱受体分为M受体和N受体两类。PET研究的M受体显像剂有N-甲基-11C-Scopolamine,注射后放射性主要分布于皮质区、纹状体。用C11标记的烟碱可直接用于N受体的显像,但选择性不好。
 

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