由于骨骼血供丰富，恶性肿瘤患者最终发生骨转移的概率较高。发生骨转移后，由于骨内膜和骨外膜受到肿瘤生长产生的张力以及肿瘤直接累及骨膜，临床上常会出现明显的难以控制的疼痛。麻醉止痛药品副反应较多，且易成瘾。局部放疗对于局限的骨转移灶可起到很好的镇痛作用，但对于广泛多发的骨转移灶，局部放疗的作用是有限的。近年来使用放射性核素治疗肿瘤骨转移已得到临床广泛认可，对乳腺癌、前列腺癌、肺癌等骨转移所致骨痛的治疗有效率可达到70%～95%，这无疑给肿瘤患者有效治疗带来了福音。
一、原理
将亲骨性强、发射β射线，且能量和半衰期适宜的放射性核素及其标记药物引入体内，这些放射性药物可以选择性浓聚在骨转移灶部位，利用其发射的β射线对肿瘤进行内照射，抑制或破坏骨转移性肿瘤病灶，缩小或清除转移病灶，降低相应部位骨组织间及受累骨膜的压力，减少引起疼痛的化学物质的分泌，为转移性骨痛患者提供广泛、持久的缓解疼痛作用，提高患者生活质量。
二、放射性药物
用于治疗骨转移肿瘤的放射性核素主要有钐[153Sm]、89Sr、铼[186Re]、铼[188Re]羟乙基二磷酸盐[186Re-(Sn)-hydroxyethylene diphosphonate ，186Re-HEDP]等。
1．153钐-乙二胺四甲撑膦酸（153Sm-ethylenediaminetetramethylene phosphonic acid ，153Sm-EDTMP）
153Sm-EDTMP的生物学行为类似于99Tcm-MDP，在体内非常稳定，静脉注射后主要聚集在骨及骨转移肿瘤病灶，未被摄取的部分很快随尿液排出。153Sm的T½为46.3 h，发射b射线和g射线。前者平均能量为0.725 MeV，可对病灶进行内照射治疗；后者能量为103 keV，可用于全身骨显像，以便对病灶大小、范围进行治疗前后对比观察，评价疗效，同时可用以估计红骨髓吸收剂量，确定个体化治疗剂量。
2．氯化89锶（美他特龙，89Strontium chloride，89SrCl2）
89SrCl2是一种有效的骨转移肿瘤的治疗药物。89Sr的T1/2为50.5天 ，发射纯b粒子， b射线最大能量为1.46 MeV。89Sr在体内的生物行为类似于钙（Ca），静脉给药后能迅速集聚在骨转移肿瘤病灶，其生物半衰期（Tb）大于50 天，约为正常骨骼的Tb (14 天)的4倍。主要优点是在体内的有效半衰期长，可持久地维持疗效。
3．186Re-HEDP和188Re-HEDP
186Re主要由反应堆产生，T½为3.8d， b射线能量为1.07 MeV，g射线能量为137 keV。但价格高，不宜长时间储存备用，临床使用不方便。
188Re-HEDP是近年来开始用于临床的骨转移肿瘤的治疗药物。188Re由188W-188Re发生器获得（188W的半衰期为69.4 d），T½为16.9 h，同时具有能量为2.13 MeV的b射线和155 keV的g射线，使用方便和廉价，适合临床常规应用。188Re-HEDP可高度选择性集聚在肿瘤组织，通过其b粒子的电离辐射生物效应破坏肿瘤细胞，g 射线可用于显像，估算内照射辐射吸收剂量和评价治疗前后病变范围变化。
三、适应证与禁忌证
1. 适应证
（1）经临床及全身骨显像确诊的骨转移肿瘤，尤其是前列腺癌、乳腺癌和肺癌骨转移患者，骨显像示病灶部位为放射性浓聚影。
（2）骨转移肿瘤患者骨痛剧烈，镇痛药无效，骨显像示病灶部位为放射性浓聚影。
（3）WBC > 3.5 ´ 109/L，Plt > 80´109/L。
2．禁忌证
（1）骨显像示转移灶仅为溶骨性冷区，且呈空泡的患者；
（2）严重骨髓、肝、肾功能障碍的患者；
（3）经放疗及化疗后血象异常降低且恢复不佳的患者。
四、治疗方法
1．治疗前患者准备
（1）与最后一次化疗或放疗时间间隔一个月为宜。
（2）血常规及肝肾功能检查。
（3）剂量确定 153Sm-EDTMP常用剂量为18.5 MBq ~ 37 MBq(0.5 ~ 1.0 mCi)/kg体重，必要时每月1次，连续给药。89Sr常用剂量为1.48 MBq(40 mCi)/kg体重，或111 MBq ~ 148 MBq/次。3 ~ 6个月后可重复应用。188Re-HEDP常用剂量为925 MBq ~ 1295 MBq(25 ~ 35 mCi)。
2．给药方法
静脉注射。
3．注意事项
（1）剂量确定要求个体化给药。
（2）静脉缓慢注射，观察患者有无不适反应。
（3）每周血常规检查至治疗后2个月。
五、疗效评价
肿瘤骨转移且骨显像见异常放射性浓聚的患者是放射性核素骨转移治疗的主要指征。临床疗效明确，疼痛缓解出现时间为1-2周左右，疼痛缓解率达80%以上，骨转移病灶缓解率达30%左右，疗效持续时间1-3个月。主要是通过对肿瘤组织的破坏作用缓解骨疼痛，改善生活质量，使病情得到适当控制。血象的抑制通常是暂时的。153Sm-EDTMP与89Sr治疗比较，骨痛缓解率相似，骨痛缓解时间、暂时性骨髓抑制有一定差别。部分患者在用药后早期可能出现疼痛加剧，称“闪烁”现象，可自行缓解和消失。
