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“云克”注射液(99Tc-MDP)
( 发表时间:2006/6/19 11:05:12)

“云克”系列药物原名“得克湿”,由99Tc与MDP标记而成。99Tc是99mTc衰变后的产物,半衰期为2.14X105 年,通过发射b-射线(能量为0.292 MeV)而衰变为稳定的99Ru。由于99Tc半衰期极长而发射的b射线能量很小,可以看作是相对稳定的同位素。

“云克”利用微量元素的价态变化,通过失去或获得电子不断消除人体内的自由基,保护超氧化酶(SOD)的活力,抑制病理复合物的产生,防止自由基对组织的破坏。同时对炎性介质,免疫调节因子白介素I(IL-1)的产生有抑制作用,起到调节人体免疫功能的作用。

“云克”的主要成分之一是二膦酸盐,对金属离子,特别是二价金属离子有很强的螯合力,从而降低若干金属蛋白酶,包括胶原酶的活性。胶原酶增加会使含有胶原的骨组织迅速破坏,因此二膦酸盐通过降低胶原酶活性而对组织的破坏过程有所抑制,对破坏的软组织和软骨有修复作用。另外,二膦酸盐对骨、骨关节和滑膜组织具有良好的靶向性, 其在骨肿瘤病灶中的摄取与99mTc-MDP相似。又由于它的P-C-P键结构稳定,能抑制磷酸钙结晶的形成,同时抑制破骨细胞的活性,防止羟基磷灰石溶解,抑制骨吸收,因此对癌症骨转移引起的骨的破坏有抑制和修复作用,对骨质疏松有治疗作用。

“云克”能抑制前列腺素(PGE)的合成。前列腺素(PGE1和PGE2)是疼痛因子,PEG合成减少,疼痛就会减轻。所以"云克"对骨癌疼痛和其它关节疼痛有良好的镇痛作用。

在临床上,“云克”除了可以用于治疗骨转移癌所致疼痛外,:还可用于治疗高血钙症、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、甲亢伴浸润性突眼和眼肌麻痹,及银屑病等自身免疫性疾病,风湿痛、痛风、肩周炎、各类骨质疏松、变形性骨炎(PAGET)等。

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